ミノキシジルは、もともと血管拡張薬として開発された薬であり、高血圧の薬として使われていましたが、その副作用として、毛髪が伸びたり、脱毛が改善する効果が見いだされ、脱毛の治療の外用薬として認可されたのです。
血圧を下げる作用に関しては、実験中に心臓への影響が大きく、内服薬としては動悸、息切れが生じるので、日本においては許可はされておませんし、その発毛のメカニズムは、毛乳頭や毛母細胞の活性化と言われていますが、詳しい理由は分かっておりません。
ただ、ＡＧＡ治療薬フェナステリドと効果の現れ方が違いますので、併用をすると、最も良い発毛効果が現れることが分かっていますので、日本においてもミノキシジルタブレットまたは、そのジェネリックを個人輸入して使う場合がありますが、AGA専門病院では輸入をした医師の責任で使い、個人が輸入した場合は、輸入し使用した個人の責任のもとに使われるのです。

現在世界８０カ国で、ミノキシジルの外用薬はロゲイン（５％リアップと同じ成分）として発売されており、日本では医療用で発売されることなく最初ダイレクトＯＴＣとして１％リアップが発売され、現在は、その他に５％液、女性用のリアップレディも発売されていおり、副作用の可能性が高く薬剤師が文書を持って説明すると言う第１類医薬品として、薬局やドラッグストアで発売されています。
外用薬ですのでミノキシジルタブレットのような副作用はあまりなく、基材成分プロピレングリコールによるアレルギーがしばしば見られますし、多量のミノキシジルは、低血圧の原因となる可能性もあります。
ロゲインの開発段階で３名、リアップ使用中に３名重篤な副作用として１９９９年までに３名循環器疾患で死者がでていますし、２００３年までには５００名ほどの循環器障害例があったと報告されており、ドラッグストアでの販売が、現在は第１類薬品として規制が強化された理由です。
ミノキシジルタブレットにおいては、外用ミノキシジルよりもさらに高い発毛効果があり、飲みだして３カ月くらいから顕著に発毛が認められますが、たとえば動悸を感じたりして飲むことを止めますと、発毛していたのが再び後退してしまいます。
さらに、現在日本の厚生労働省に当たるアメリカのＦAD（アメリカ食品医薬品局）より腎臓に影響を及ぼす可能性があると発表され、その詳細は、ミノキシジルの血管拡張作用が、かリウムチャンネルをひらき、血管を広げることで、毛髪に栄養素を行き渡らせると同時に、カリウムチャンエルが開くことにより、体内の血糖値を調節するインシュリンの発生が抑えられるのです。
さらに、ミノキシジルタブレットが体内で分解される際に肝臓で分解されますので、肝臓に障害を与えてしまいます。

ミノキシジルの使用は、初心者においては外用薬としての使用が安全です。
ミノキシジルタブレットは、外国では発毛剤として発売されておらず、個人輸入をしているものは、降圧剤を輸入していますし、使用も自己責任で行わなければならず、もしものことがあっても、保証はありません。
このタブレットは確かに発毛効果は、素晴らしいものいであるには違いありませんが、薬には、効果と副作用があり、効果ばかり求めても、自分の体調を崩しては意味がありませんし、ミノキシジルは、やめると、発毛していたのが，後退するのですから一生のみつづける必要があるのです。本当にＡＧＡの治療を行おうと思えばやはり、フェナステリドと外用ミノキシジルを使用し、喫煙などでしかつ習慣を見直して、ＡＧＡ専門病院をしようするか、外用ミノキシジルだけで効果のある人は外用ミノキシジルに使用を限定するのが賢い治療の方法です。